Дротаверин в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению дротаверина в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора дротаверина, взаимодействие с другими лекарствами, применение дротаверина (раствор) при беременности. Инструкции: Дротаверин в таблетках;
Торговое название: Дротаверин
Международное название: Дротаверин
Лекарственная форма: Раствор для инъекций 20 мг/мл.
Показания к применению:
Атс классификация:
A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм
A03 Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах
A03A Средства, применяемые при функциональных расстройствах со стороны желудочно-кишечного тракта
A03A D Папаверин и его производные
Фарм. группа:
Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ. Папаверин и его производные. Дротаверин. Код АТХ:А03АD02.
Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре не выше от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения: 2 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия продажи: По рецепту.
Описание: Прозрачная жидкость от желтого до желтовато-зеленого цвета.

Состав дротаверина в растворе

Активное вещество дротаверина

Одна ампула содержит: дротаверина гидрохлорид – 40 мг.
Бір ампуланың ішінде: дротаверин гидрохлориді – 40 мг.

Вспомогательные вещества в дротаверине

Одна ампула содержит: натрия метабисульфит, натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная, спирт этиловый, вода для инъекций.
Бір ампуланың ішінде: натрий метабисульфиті, натрий ацетаты тригидраты, сірке қышқылы, этил спирті, инъекцияға арналған су.

Показания к применению раствора дротаверина

  • спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
  • спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
  • при гинекологических заболеваниях: дисменорея.
В качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать таблетки):
  • при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит.
  • билиарлы жолдың ауруларымен байланысты, тегіс бұлшықет түйілулерінде: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
  • несепшығару жолдарының тегіс бұлшықет түйілулерінде: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, қуық тенезмі;
  • гинекологиялық ауруларда: дисменорея.
Қосымша ем ретінде (емделуші таблетканы қабылдай алмағанда):
  • асқазан ішек жолының тегіс бұлшықет түйілулерінде: асқазан және он екі елі ішектің ойық жара ауруы, гастрит, кардиялық бөлімнің және қақпаның түйілуі, энтерит, колит.

Противопоказания дротаверина в растворе

  • повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
  • повышенная чувствительность к бисульфиту натрия
  • тяжелая печеночная или почечная недостаточность
  • тяжелая сердечная недостаточность
  • глаукома
  • детский и подростковый возраст до 18 лет.
  • белсенді затқа немесе препараттың кез келген қосымша заттарына жоғары сезімталдық
  • натрий бисульфитіне жоғары сезімталдық
  • бүйрек немесе бауырдың ауыр жеткіліксіздігі
  • жүректің ауыр жеткіліксіздігі
  • глаукома
  • 18 жасқа дейінгі балаларға және жасөспірімдерге

Побочные действия раствора дротаверина

Редко:
  • головная боль, головокружение, бессонница
  • тошнота, сильный запор
  • учащенное сердцебиение, снижение артериального давления
  • аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).
  • реакции в месте введения инъекции
Очень редко:
  • анафилактический шок.
Сирек :
  • бас ауыру, бас айналу, ұйқысыздық
  • жүрек айну, қатты іш қату
  • жүрек қағуының жиілеуі, артериялық қысымның төмендеуі
  • аллергиялық реакциялар (ангионевротикалық ісіну, есекжем, бөртпе, қышыну).
  • инъекция енгізу орнындағы реакциялар
Өте сирек:
  • анафилактикалық шок.

Особые указания к применению

При гипотензии применение лекарственного средства требует повышенной осторожности.

При внутривенном ведении дротаверина – в связи с опасностью коллапса – больной должен лежать!

В случае повышенной чувствительности к пиросульфиту натрия парентерального применения лекарственного средства следует избегать. Лекарственное средство содержит пиросульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Беременность и период лактации
Парентеральное применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность.
Дротаверин не следует применять во время родов.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После парентерального, а особенно внутривенного введения лекарственного средства, больным рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакций в течение 1 ч после парентерального введения.
Гипотензия кезінде дәрілік заттарды қолдану жоғары сақтықты қажет етеді.
Дротаверинді көктамыр ішіне енгізгенде – коллапс даму қаупіне байланысты – науқас жатуы тиіс!

Натрий пиросульфитіне жоғары сезімталдық жағдайында дәрілік затты парентеральді қолданудан аулақ болу керек.

Дәрілік зат құрамында натрий пиросульфиті бар, ол сезімтал адамдарда, әсіресе демікпесі немесе сыртартқысында аллергиялық аурулары бар адамдарда анафилактикалық симптомдарды және бронх түйілуін қоса алғанда, аллергиялық типті реакцияларды туындатуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі
Дротаверинді жүктілік кезеңінде парентеральді қолдану тератогенді және эмбриоуытты әсерлерге әкелмейді. Алайда, жүктілік кезінде дәрілік затты тағайындағанда сақтық қажет. Дротаверинді босану кезінде қолдануға болмайды.

Қажетті клиникалық мәліметтердің жоқтығына байланысты лактация кезеңінде тағайындау ұсынылмайды.

Автокөлікті жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне ықпалы
Дәрілік затты парентеральді енгізуден, әсіресе көктамырішіне енгізуден соң, науқастардың көлік құралын жүргізуді және физикалық және психикалық реакция жылдамдығын қажет ететін, қауіптілігі зор қимыл әрекетпен айналысуды парентеральді енгізуден кейін 1 сағ бойы тоқтата тұрғаны жөн.

Дозировка и способ применения

Средняя суточная доза для взрослых составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1 - 3 введения в сутки) внутримышечно. При острых коликах (почечно-каменной или желчно-каменной болезни) - 40 - 80 мг (2 - 4 мл препарата) внутривенно медленно.
Ересектер үшін дротаверин гидрохлоридінің орташа тәуліктік дозасы бұлшықет ішіне 40-240 мг (тәулігіне 1 - 3 енгізуге бөлінген) құрайды. Жедел шаншуларда (бүйрек - тас немесе өт -тас ауруында) - 40 - 80 мг (2 - 4 мл препарат) баяу көктамыр ішіне.

Взаимодействие с лекарствами

  • Дротаверин может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы.
  • Дротаверин усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. М-холиноблокаторов).
  • При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается гипотензивное действие.
  • Дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина.
  • Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.
  • Дротаверин леводопаның паркинсонизмге қарсы әсерін әлсіретуі мүмкін.
  • Дротаверин папавериннің, бендазолдың және басқа да спазмолитиктердің (оның ішінде М-холиноблокаторлардың) әсерін күшейтеді.
  • Дротаверинмен үшциклді антидепрессанттарды, хинидинді және прокаинамидті бір мезгілде қолданғанда гипотензивті әсері күшейеді.
  • Дротаверин морфиннің спазмогендік белсенділігін азайтады.
  • Фенобарбитал дротавериннің спазмолитикалық әсерінің айқындығын жоғарылатады.

Передозировка дротавериным в растворе

Симптомы: в высоких дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.

Лечение: симптоматическое.
Симптомдары: жоғары дозаларында жүрекшелік - қарыншалық өткізгіштікті бұзады, жүрек бұлшықетінің қозуын төмендетеді, жүректің тоқтап қалуын және тыныс алу орталығының салдануын туындатуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дротаверин быстро и полностью всасывается как после перорального приема, так и после парентерального введения. В высокой степени (95-98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 2,4 ч. В основном выводится почками (в форме метаболитов), в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Дротаверин пероральді қабылдаудан кейінгі сияқты, парентеральді енгізуден кейін де жылдам және толықтай сіңеді. Жоғары дәрежеде (95-98 %) қан плазмасы ақуыздарымен, әсіресе альбуминмен, гамма- және бета-глобулинмен байланысады. Бауырда метаболизденеді. Жартылай шығару кезеңі 2,4 сағ құрайды. Негізінен бүйрек арқылы (метаболиттер түрінде), аз дәрежеде – өтпен шығарылады. Гематоэнцефалдық бөгет (ГЭБ) арқылы өтпейді.

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием.

Снижает тонус и двигательную активность гладкой мускулатуры внутренних органов, расширяет кровеносные сосуды.

В клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, гидролиз цАМФ происходит в основном при участии изоэнзима ФДЭ III, что объясняет высокую избирательность действия дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного терапевтического действия на сердечно-сосудистую систему и развития серьезных сердечно-сосудистых нежелательных явлений.

Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.
Дротаверин изохинолин туындысы болып табылады, ол фосфодиэстераза IV (ФДЭ IV) ферментін басу жолымен тегіс бұлшықетке спазмолитикалық әсерін білдіреді. Фосфодиэстераза IV ферментін тежеу цАМФ концентрациясының жоғарылауына алып келеді, ол миозин (MLCK) киназасының жеңіл тізбегін белсенсіздендіреді, бұл өз кезегінде тегіс бұлшықеттің босаңсуына алып келеді. Химиялық құрылымы және фармакологиялық қасиеттері жағынан папаверинге жақын, бірақ оған қарағанда әсер етуі күштілеу және ұзағырақ болып келеді. Ішкі ағзалардың тегіс бұлшықеттер тонусын және қимыл - қозғалыс белсенділігін төмендетеді, қантамырларды кеңейтеді.

Миокард пен тамырлардың тегіс бұлшықет жасушаларында, цАМФ гидролизі негізінен ФДЭ III изоэнзимінің қатысуымен жүреді, бұл дротавериннің жүрек қантамыр жүйесіне айқын емдік әсері мен күрделі жүрек қантамырлық жағымсыз құбылыстардың дамуы болмаған кезде спазмолитик ретінде жоғары таңдамалы әсер етуін көрсетеді. Дротавериннің артықшылығы, папаверинді парентеральді енгізуден кейін байқалатын тыныс алу жүйесіне стимуляциялаушы әсердің жоқтығы болып табылады.

Упаковка и форма выпуска

По 2 мл в ампулы из стекла. по 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.
Пачки упаковывают в групповую упаковку. В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.
2 мл-ден шыны ампулаларда. Поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 ампуладан. 1 пішінді ұяшықты қаптамадан ампуланы ашуға арналған пышақпен немесе скарификатормен және медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге хром-эрзац картоннан жасалған пәшкеге салынған.

10 ампуладан ампуланы ашуға арналған пышақпен немесе скарификатормен және медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге ампуланы бекітуге арналған картонды қосымшасы бар картоннан жасалған пәшкеге салынған. Пәшкелер топтық қаптамаға қапталады. Сындыру сақинасы бар немесе кертігі немесе сындыру нүктесі бар ампуланы пайдаланған жағдайда, ампуланы ашуға арналған пышақты немесе скарификаторды салу қарастырылмайды.